Сульфадоксин BP CAS NO: 2447-57-6 API

оригинал
цена: Negotiable
минимальный:
совокупное предложение:
Срок доставки: Датой оплаты от покупателей доставить в течение нескольких дней
сиденье: Hubei
Срок действия до: Long-term effective
Последнее обновление: 2019-05-26 06:09
Просмотр номера: 173
inquiry
Профиль Компании
 
 
Информация о продукте

Salfadoxin

Синонимы: 4-амино-н- (5,6-диметокси-4-пиримидинил) бензолсульфонамид; 6- (4 аминобензолсульфонамидо) -4,5-диметоксипиримидин; фанасил; сульфортомидин; 6- (4-аминобензолсульфонамид) -4,5 -диметоксипиримидин; 4-сульфаниламидо-5,6-диметоксипиримидин; 4-амино-N- (5,6-диметокси-4-пиримидинил) бензолсульфонамид; фансидар (сульфдадоксин и пириметамин)

№ КАС: 2447-57-6

EINECS: 219-504-9

MF: C 12 H 14 N 4 O 4 S

Структурная фурмула:

Температура плавления: 190-194 ° C

Точка кипения: 298 ° C (приблизительная оценка)

температура хранения 2-8 ° С

растворимость: растворим в этаноле и гидроксиде аммония (9: 1) в концентрации 20 мг / мл

Внешний вид: белый порошок


Заявка:

Фармакология и механизм действия

Об эффективности применения сульфадоксина для лечения малярии человека впервые было сообщено в 1964 году [1]. Вскоре после этого было обнаружено, что потенцирование имело место, когда сульфадоксин был объединен с пириметамином для лечения малярии, и монотерапия была отменена.
Малярийные паразиты синтезируют свои фолатные кофакторы и не могут использовать диетическую фолиевую кислоту, как это может сделать человек-хозяин. Сульфадоксин конкурирует с парааминобензойной кислотой (PABA) за связывание с ферментом дигидроптероат-синтетазой в синтезе дигидроптероата, который является важным веществом для образования фолиевой кислоты [2]. Он активен против бесполых форм крови P. falciparum, но менее активен против других видов. Действие слишком медленное, чтобы использовать его отдельно для лечения малярии [3].

Показания к применению

Сульфадоксин используется только в сочетании с пириметамином для лечения малярии falciparum. Как правило, его не следует использовать для профилактики малярии, за исключением, возможно, у долгосрочных путешественников, которые ранее переносили комбинацию.

Побочные эффекты

Сульфадоксин обычно хорошо переносится. Рвота, кожная сыпь, зуд и гематологические реакции, такие как гемолиз и лейкопения [4]. Сообщается о гиперчувствительном пневмоните [5, 6]. Известны только случаи поражения печени (гепатит гепатоцеллюлярного, смешанного гепатоцеллюлярного или агрессивного типа) или как часть генерализованного аллергического синдрома [4, 6], и также сообщалось об одном случае фатальной печеночной недостаточности [7].
Тяжелые кожные побочные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы у лиц, принимающих профилактические дозы сульфадоксина / пириметамина [6, 8]. Сульфадоксин был назван наиболее вероятной причиной этих реакций. Все они произошли в течение 7 недель после начала профилактики.
Зарегистрированная заболеваемость составляла 1/5 000–8 000 пользователей в США и приблизительно 1/10 000 пользователей в Швеции с показателями смертности 1/11 000–25 000 и 1/50 000 соответственно. В Мозамбике, когда сульфадоксин давался один раз в одной дозе для профилактики холеры 149 000 жителей, в общей сложности было зарегистрировано 22 случая синдрома Стивенса-Джонсона с 3 смертельными исходами [9].

Противопоказания и меры предосторожности

Препарат или его комбинацию не следует назначать пациентам с аллергией на сульфонамиды. Не следует использовать людям с тяжелыми заболеваниями крови, почек или печени.

взаимодействия

При одновременном назначении триметоприма или его комбинации с сульфонамидом может наблюдаться усиление нарушения синтеза фолиевой кислоты и последующие гематологические побочные эффекты. Сульфадоксин усиливает действие варфарина и тиопентона [10].

Препараты

Сульфадоксин в сочетании с пириметамином. • Фансидар® (Roche). Таблетки (сульфадоксин 500 мг + пириметамин 25 мг), раствор для внутримышечного введения (сульфадоксин 200 мг / мл + пириметамин 10 мг / мл).

Рекомендации

1. Laing ABG (1964). Противомалярийное действие сульфортодиметоксина (Фанасил). BMJ, 2, 1439–1440.
2. Биология малярийных паразитов. Серия технических отчетов 743 (1987). (Женева: Всемирная организация здравоохранения).
3. Химиотерапия малярии. Серия монографий № 27, 2-е изд, (1986), (Женева: Всемирная организация здравоохранения).
4. Hoigné R, Malinverni R, Sonntag R (1992). Сульфономиды, другие антагонисты фолиевой кислоты и другие антибактериальные препараты. В: Meyler's Побочные эффекты наркотиков, 12-е издание, под редакцией MNGDukes (Амстердам: Elsevier), с. 715–722.
5. Сванбом М., Ромбо Л., Густафссон Л. (1984). Необычная легочная реакция при кратковременной профилактике пириметамин-сульфадоксином (фансидар). BMJ, 1, 1876.
6. Hellgren U, Rombo L, Berg B, Carlson J, Wiholm BE (1987). Побочные реакции на сульфадоксинпириметамин у шведских путешественников: значение для профилактики. BMJ, 295, 365–366.
7. Цителли Б.Дж., Александр Дж., Тейлор С. (1987). Фатальный некроз печени из-за пириметамин-сульфадоксина (фансидар). Ann Intern Med, 106, 393–395. 25. Миллер К.Д., Лобель Н.О., Сатриале Р.Ф., Кируцкий Ю.Н., Стерн Р., Кампелл С.С. (1986). Тяжелые кожные реакции у американских путешественников, использующих пириметамин-сульфадоксин (фансидар) для профилактики малярии. Am J Trop Hyg, 35, 451–458.
8. Хернберг А. (1985). Синдром Стивенса-Джонсона после массовой профилактики с сульфадоксином при холере в Мозамбике. Ланцет, 2, 1072–1073.
9. Сульфадоксин. Терапевтические препараты, под редакцией сэра Колина Доллери (1991), (Лондон: Черчилль Ливингстон), стр. S115 – S119.

Химические свойства

Белое кристаллическое твердое вещество

Пользы

Используется как антибактериальный

Определение

ChEBI: сульфонамид, состоящий из пиримидина, имеющего метоксизаместители в 5- и 6-положениях и 4-аминобензолсульфонамидогруппу в 4-положении. В сочетании с антипротозойным пириметамином (CHEBI: 8673) он используется в качестве противомалярийного средства.

Название бренда

Фанасил (Хоффманн-Ларош-Интернешнл); Фанзил (Гофман-Ларош).

Антимикробная активность

Его антибактериальная активность относительно невелика. При использовании в одиночку медленный и неопределенный эффект против малярийных паразитов. Устойчивость малярийных паразитов к комбинации с пириметамином распространена во многих эндемичных районах.

Фармацевтические применения

Сульфонамид сверхдлительного действия. Это больше не предписано отдельно, но используется в комбинации с пириметамином как противомалярийное средство Fansidar. Он плохо растворим в воде.

Фармакокинетика

Оральное поглощение: обширное
Cmax 500 мг перорально: в. 60 мг / л через 3–4 часа
Период полувыведения из плазмы: около 6 дней
Объем распределения: 0,13 л / кг
Связывание с белками плазмы: 94%
Чрезвычайно длинный период полураспада позволяет администрации с недельными интервалами Метаболит ацетил имеет такой же длительный период полураспада, но сульфадоксин метаболизируется менее интенсивно, чем многие другие сульфонамиды.

Клиническое использование

Сульфадоксин используется только в сочетании с пириметамином.

Побочные эффекты

Побочные эффекты являются общими для группы. Было много сообщений о синдроме Стивенса-Джонсона после его использования, и комбинация с пириметамином больше не рекомендуется для профилактики малярии.

http://ru.chichengbio.com/

Всего0bar [View All]  Близкие по теме Комментарии
 
Больше»Другие продукты

[ Продукты поиск ] [ избранное ] [ Рассказать друзьям ] [ Распечатать ] [ Закрыть ]