Только исследования! Мы не продаем для использования людьми.
Селуметиниб, также известный как AZD6244 или ARRY-142886, является селективным, неконкурентоспособным по отношению к АТФ пероральным ингибитором MEK1 / 2, который используется при лечении нейрофиброматоза I типа (NF-1) у детей в возрасте двух лет и старше. Клинические испытания селуметиниба при раке меланомы, раке поджелудочной железы, раке толстой кишки, раке легких и раке груди также проводятся AstraZeneca в 2007 году.
CВ ВИДЕНет. |
606143-52-6 |
Чистота |
99.87% |
Target |
МЕК |
IC50 |
12 нМ, 14 нМ |
ВVitro |
Селуметиниб приводит к снижению синтеза ДНК и жизнеспособности клеток в зависимости от времени и дозы. Также индуцируются остановка роста и апоптоз, сопровождающийся инактивацией ERK в первичных клетках 2-1318. |
ВVivo |
Селуметиниб (50 и 100 мг / кг, перорально) дозозависимо снижает скорость роста 4-1318 ксенотрансплантатов. В дозе 50 мг / кг Селуметиниб также заметно подавляет рост ксенотрансплантатов 5-1318, 2-1318, 26-1004 и 29-1104. Селуметиниб (10, 25, 50 или 100 мг / кг, перорально) способен ингибировать как фосфорилирование ERK1 / 2, так и рост опухолей ксенотрансплантата HT-29 у мышей nude. В модели ксенотрансплантата BxPC3 также предотвращается регресс опухоли. |
Формула |
C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃ |
Улыбки |
O=C (C1=C (C (F)=C2N=CN (C2=C1) C) NC3=CC=C (C=C3Cl) Br) NOCCO |
М. Вес |
457.7 |
Место хранения |
Пудра-20 ° C 3 года |
Растворитель& Растворимость |
|
Документация |
Свяжитесь с нами для получения соответствующих документов в формате PDF. |
БолееБиологическая информация
http://ru.medchemhub.com/